Привет, этот пузырёк - это концентрат. Они его разводят до 1 или 2 процентов, и только так выдают прямо в баяне, а ты при них его вводишь и идёшь отлавливаться в соседнее помещение с креслами и напитками, иногда всякие тортики присутствуют. Но 10÷ , насколько мне известно, не выдают, боятся резкого прихода и остановки дыхания, так как все на бензах и прочей "барбитуре".
Насчёт таблеток. Здесь всё правильно.
Биодоступность именно ДАМ в разных формах:
Биодоступность героина (диацетилморфина)
Внутривенно → 100% (вся доза в крови).
Внутримышечно → высокая, обычно 60–80%, но всасывание медленнее (минуты–десятки минут).
Перорально (через желудок) → очень низкая. Оценки разные: от 2–5% до максимум 10%.
Причина: героин быстро разрушается в ЖКТ и печени (ферменты эстеразы превращают его в морфин и 6-моноацетилморфин ещё до попадания в кровь).
Морфин при приёме внутрь тоже имеет ограниченную биодоступность (~20–40%), но героин разрушается ещё быстрее.
Именно поэтому дозы в таблах конские, и его на дом не дают во избежание эксцессов со смертельными передозами. Может кому-то где-то и дают, но это люди, которые по 30 лет в программе и имеют безупречную репутацию.
Мне же придётся глотать при них, а потом час (!) сидеть под наблюдением. Можно миксовать, утром в/м, днем таблетки. Плюс раз- два в неделю в/в. Короче гибкость полная в плане схем употребления. Ещё дают от аллергии и запоров таблетки.
И чтобы добить тему про оральные формы ДАМ.
1. Статья Perger (2008-2009), Швейцария — исследование “Oral heroin in opioid-dependent patients”. Они изучали как immediate release, так и extended release оральные формы ДАМ.
Вывод: перорально принятый ДАМ даёт высокую абсолютную биодоступность морфина от ~56% до ~61%.
То есть, когда ДАМ проглатывают, он быстро расщепляется (деацетилируется) до морфина, и морфин уже в крови — и его достаточно, чтобы давать терапевический эффект.
2. Исследование Halbsguth et al. — “Oral diacetylmorphine (heroin) yields greater morphine bioavailability than oral morphine …”
Они сравнивали, как биодоступность морфина после приёма ДАМ в таблетках/капсулах vs обычного морфина.
У зависимых от опиоидов людей биодоступность была выше, особенно при больших дозах.
Например, при высоких дозах ДАМ перорально, морфин-биодоступность доходила до 64-72%.
3. Ко-хортное исследование Frick / Rehm et al. (Швейцария) — исследование с длительным наблюдением за группой, получающей только оральную форму ДАМ (таблетки) vs комбинированные группы.
Оральная группа имела довольно высокую retention rate (оставались в программе) и число серьёзных побочных эффектов было низким.
4. DrugBank — про ДИАЦЕТИЛМОРФИН (diamorphine) говорит, что при пероральном приёме биодоступность <35%.
Но это разные условия: более низкие дозы, возможно разные формы препарата, разные пациенты (не всегда зависимости, хронический приём).
---
Почему цифры разнятся и на что стоит обратить внимание
Биодоступность сильно зависит от дозы — выше доза → может быть выше % абсорбции.
Зависимость / хронический приём → организм может изменять метаболизм, ферментную активность → возможны вариации.
Форма таблетки: immediate release vs controlled release, капсула vs таблетка — влияет на скорость и количество абсорбции.
Первый проход через печень (first-pass metabolism) — героин практически полностью деацетилируется при пероральном приёме → активен в виде морфина / 6-МОМ (6-monoacetylmorphine) скорее всего морфин.
То, что человек «опиоид-зависим», может влиять на усвоение: у таких пациентов в исследованиях было выше значение биодоступности.
---
Но есть нюансы:
Эффект (время, пик ощущений) будет медленнее, чем у внутривенной/внутримышечной инъекции. То есть приход будет слабее или совсем отсутствовать.
Чтобы получить эквивалент по эффекту, потребуется большая доза или более частый приём.
Пероральный ДАМ ≈ морфин в потенциале по эффекту, т.е. эффекты и риски тоже будут соответствующие.
Тема: Героиновая ЗПТ: дневник смертника (Прочитано 10673 раз)
Оффлайн
Онлайн
